Macrolides: rhestr o gyffuriau, disgrifiad

Mewn grw p fel macrolidiaid, mae'r rhestr o gyffuriau yn fawr, gan nodi ehangder digonol o ddefnydd therapiwtig. Mae'r sylweddau meddyginiaethol hyn yn ddiogel ac fe'u defnyddir ar gyfer llawer o glefydau heintus, gan gynnwys y rhai a achosir gan facteria parasitig intracellog. Maent yn addas ar gyfer trin afiechydon y croen, cymalau, system resbiradol, gan gynnwys broncitis a niwmonia o ddifrifoldeb difrifol.

Mewn niwmonia difrifol, defnyddir macrolidau hefyd, a nodir y rhestr o'i baratoadau mewn protocolau safonol o driniaeth. Fodd bynnag, maent yn cynnwys gwybodaeth am yr angen i gyfuno â gwrthficrobaidd eraill . Yn fwyaf aml maent yn cael eu defnyddio ynghyd â cephalosporinau. Mae'r cyfuniad hwn yn caniatáu i gynnydd yn y naill ochr a'r llall yn effeithiolrwydd y ddau gyffur heb gynyddu eu gwenwyndra.

Dosbarthiad macrolidau

Y dosbarthiad mwyaf cymwys a chyfleus o'r grŵp hwn o gyffuriau yw cemegol. Mae'n adlewyrchu'r gwahaniaethau yn strwythur a tharddiad gwrthfiotigau'r grŵp gyda'r enw "Macrolides." Rhoddir y rhestr o gyffuriau isod, ac mae'r sylweddau eu hunain yn cael eu gwahaniaethu gan:

1. Macrolid 14-aelod:

• Tarddiad naturiol - erythromycin ac oleandomycin;
• Semisynthetig - clarithromycin a roxithromycin, dirithromycin a flurithromycin, telithromycin.

2. Macrolidau azalid (15-aelod): azithromycin.

3. Macrolidau 16-aelod:

• Tarddiad naturiol - midekamycin, spiramycin a josamycin;
• Semisynthetig - asetad midekamycin.

Mae'r dosbarthiad hwn yn adlewyrchu nodweddion strwythurol cyffuriau dosbarth yn unig. Cyflwynir y rhestr o enwau masnach isod.

Rhestr o gyffuriau

Mae Macrolides yn gyffuriau, y mae'r rhestr ohonynt yn eang iawn. Yn gyfan gwbl, erbyn 2015, mae 12 cyffuriau o'r dosbarth hwn. Ac mae nifer y cyffuriau sy'n cynnwys y cynhwysion gweithgar hyn yn llawer uwch. Mae llawer ohonynt i'w gweld yn y rhwydwaith fferyllfa a'u cymryd i drin nifer o glefydau. Ac nid yw rhai o'r cyffuriau ar gael yn y CIS, gan nad yw wedi'i gofrestru yn y pharmacopoeia. Mae enghreifftiau o enwau masnach ar gyfer paratoadau sy'n cynnwys macrolidau fel a ganlyn:

• Cynhyrchir erythromycin yn aml mewn paratoadau gyda'r un enw, ac fe'i cynhwysir hefyd yn y meddyginiaethau cymhleth Zinerit ac Isotrexin.
• Mae Oleandomycin yn sylwedd meddyginiaethol o'r paratoad "Oletetrin".
• Clarithromycin: Clabax a Claricar, Clerigredig a Chlac, Cleron a Lecoclar, Pylobacter a Fromilide, Ecositrin ac Erasid, Zimbaktar ac Arvitsin, "Kispar" a "Clarcat", "Claritrosin" a "Claricin", "Klasine" a "Coater", "Clerimed" a "Romiklar", "Seydon" a "SR-Claren".
• Mae roxithromycin i'w weld yn aml ar ffurf enw masnach nad yw'n berchnogol, ac fe'i cynhwysir hefyd yn y paratoadau canlynol: Xitrocin a Romik, Elroks a Rulicin, Esparoxi.
• Azithromycin: Azivok ac Azidrop, Azimycin ac Azitral, Azitrox ac Azitrus, Zetamaks a Zi Factor, Zytnob a Zitrolide, Zitracin a Sumaclid "," Sumamed "a" Sumamox "," Sumatrolid "a" Tremaks-Sanovel "," Chemomycin "a" Ecomed "," Safocid ".
• Mae Midekamycin ar gael ar ffurf "Macropen".
• Mae spiramycin ar gael fel "Rovamycin" a "Spiramycin-Vero".
• Nid yw Dirithromycin, flurithromycin, yn ogystal â telithromycin a josamycin ar gael yn y CIS.

Mecanwaith gweithredu macrolidau

Mae'r grŵp ffarmacolegol penodol hwn - macrolidau - yn cael effaith bacteriostatig ar gell sy'n debygol o asiant achosol clefydau heintus. Dim ond mewn crynodiadau uchel mae effaith bactericidal yn bosibl, er bod hyn wedi'i brofi yn unig mewn astudiaethau labordy. Yr unig fecanwaith o weithredu macrolidiaid yw ataliad synthesis protein y celloedd microbaidd. Mae hyn yn torri holl brosesau gweithgarwch hanfodol micro-organedd eithafol, ac o ganlyniad, ar ôl peth amser, mae'n marw.

Mae'r mecanwaith o atal y synthesis protein yn gysylltiedig ag atodi ribosomau bacteriol i'r is-uned 50S. Maent yn gyfrifol am adeiladu'r gadwyn polypeptid yn y synthesis o DNA. Felly, mae synthesis o broteinau strwythurol a ffactorau firywedd y bacteriwm yn cael eu torri. Ar yr un pryd, mae penodolrwydd uchel i'r ribosome bacteriaidd yn achosi diogelwch cymharol macrolidau ar gyfer y corff dynol.

Cymhariaeth o macrolidiaid a gwrthfiotigau dosbarthiadau eraill

Mae macrolidiaid yn debyg o ran eiddo i tetracyclines, ond maent yn fwy diogel. Nid ydynt yn amharu ar ddatblygiad y sgerbwd yn ystod plentyndod. Fel tetracyclines â fluoroquinolones, mae macrolidiau (y rhestr o gyffuriau yn cael eu cyflwyno uchod) yn gallu treiddio tu mewn i'r gell ac yn creu crynodiadau therapiwtig mewn tair rhan o'r corff. Mae hyn yn bwysig wrth drin niwmonia mycoplasmal, legionellosis, campylobacteriosis a haint clamydia. At hynny, mae macrolidiaid yn fwy diogel na fluoroquinolones, er eu bod yn llai effeithiol.

Mae'r holl macrolidau yn fwy gwenwynig na phenicilin, ond y mwyaf diogel o ran y tebygolrwydd o ddatblygu alergeddau. Ar yr un pryd, mae gwrthfiotigau penicilin yn ddeiliaid cofnod diogelwch, ond maent yn dueddol o achosi alergeddau. Felly, gan gael sbectrwm tebyg o weithgarwch gwrthficrobaidd, gall macrolidiaid gymryd lle aminopenicillins yn heintiau'r system resbiradol. Ar ben hynny, mae astudiaethau labordy yn dangos bod macrolidiaid yn lleihau effeithiolrwydd penicilinau wrth eu cymryd gyda'i gilydd, er bod protocolau triniaeth modern yn caniatáu eu cyfuniad.

Macrolides mewn beichiogrwydd ac mewn therapi pediatrig

Mae macrolidiaid yn gyffuriau diogel ynghyd â cephalosporinau a phenicilinau. Mae hyn yn caniatáu iddynt gael eu defnyddio mewn beichiogrwydd ac wrth drin plant. Nid ydynt yn torri prosesau datblygu'r esgyrn ac esgyrn cartilaginous, nid oes ganddynt eiddo teratogenig. Dim ond azithromycin y dylid ei gyfyngu i'w ddefnyddio yn nhrydydd trimester beichiogrwydd. Mewn therapi plant, gellir defnyddio penicilinau a chephalosporinau, a macrolidau, a restrir yn y protocolau safonol ar gyfer trin clefydau, heb y perygl o niwed gwenwynig i'r corff.

Disgrifiad o rai macrolidau

Defnyddir Macrolides (cyffuriau, y rhestr a ddynodwyd uchod) mewn ymarfer clinigol yn eang, gan gynnwys yn y CIS. Y rhai mwyaf cyffredin yw eu pedwar cynrychiolydd: clarithromycin ac azithromycin, midekamycin a erythromycin. Mae spiramycin yn llawer llai cyffredin. Mae effeithiolrwydd macrolidiaid tua'r un peth, er ei fod yn cael ei gyflawni mewn gwahanol ffyrdd. Yn benodol, dylid cymryd clarithromycin a midekamycin i gael effaith glinigol ddwywaith y dydd, tra bod azithromycin yn ddilys am 24 awr. Mae'n ddigon i gymryd un y dydd i drin clefydau heintus.

Erythromycin yw'r lleiaf o bob macrolid. Dylid ei gymryd 4-6 gwaith y dydd. Felly, caiff ei ddefnyddio yn fwyaf aml ar ffurf ffurfiau lleol ar gyfer trin heintiau acne a chroen. Mae'n werth nodi bod macrolidau ar gyfer plant yn ddiogel, er y gallant achosi dolur rhydd.