Alpha-blockers: disgrifiad a dosbarthiad

Diolch i ymchwil wyddonol ym maes fferyllwaith, effaith meddyginiaethau, mae rhyddhau meddyginiaethau hynod o fodern iawn yn cael ei astudio'n gyson. Ond mae ystod eang o gyffuriau sy'n parhau i fod yn anhepgor ers degawdau. Mae'r rhain yn cynnwys alpha-blockers.

Yn fwyaf aml, maen nhw'n cael eu defnyddio wrth drin clefydau llygredd gwaed yn feddygol, i leihau pwysedd gwaed, yn ogystal â nifer o glefydau daearegol, er enghraifft, prostatitis cronig a thumor prostatig annigonol.

Hanes y darganfyddiad

Gwnaed darganfod alfa-atalwyr mewn fferyllfeydd Rwsia ym 1976. O'r funud honno, cawsant eu hystyried yn gyffuriau effeithiol sy'n lleihau pwysedd gwaed. Ond nid yw eu defnydd bob amser yn briodol oherwydd gormod o sgîl-effeithiau. Un o gyffuriau cyntaf y grŵp hwn oedd Prazozin. Ymhellach, sefydlwyd rhyddhau alfa-atalwyr eraill, megis Doxasosin a Terarazine. Mae pob un ohonynt, yn ogystal â Prazozin, yn cael eu defnyddio i drin clefyd hypertensive, ond yn wahanol iddo gan gamau mwy hir.

Ond mae alfa-atalwyr hefyd yn wahanol i radd, lleoliad a phwrpas swyddogaethol. Cyflwynir y cyffuriau isod.

Mathau

Rhannir adrenoreceptors yn ddwy is-rywogaeth:

• Derbynyddion Alpha-1 sy'n cael eu lleoli ar wyneb bilen postsynaptig yr niwrorau, sy'n gyfrifol am arwyddion a berfformir gan ddefnyddio catecolaminau i fynd i'r afael â niwronau eraill neu gelloedd effaithor, gan gynnwys rhai celloedd fasgwlaidd. Canlyniad gweithgaredd derbynyddion o'r fath yw vasoconstriction.
• Mae'r derbynyddion alffa-2, sydd wedi'u lleoli ar wyneb pilen presynaptig yr niwroon, yn rheoli cynhyrchu norepineffrine i'r bwlch synaptig trwy adborth negyddol, a thrwy hynny leihau'r cynhyrchu norepineffrine a gronnir yn y darn synaptig.

Mae rhwystr y derbynyddion alffa-1 o longau cyhyrau llyfn yn dileu vasoconstriction, a ysgogir gan catecholamines. Yn ei dro, ni chaiff y derbynyddion alffa-2 sydd wedi'u lleoli ar bilenin presynaptig yr niwrorau eu rhwystro, sy'n golygu bod uniondeb y mecanwaith adborth sy'n achosi rhyddhau norepineffrine.

Mae dewisol 1 (adrenoblockers) yn antagonists o dderbynyddion post-anawdig. Mae cyffuriau o'r fath yn dileu gweithgaredd derbynyddion oherwydd effeithiau catecolaminau wrth eu cylchredeg a'u rhyddhau gan niwronau.

Swyddogaethau

Yn ychwanegol at yr effaith ar ostwng pwysedd gwaed, mae gan alpha-blockers (y cyffuriau a restrir isod) swyddogaethau eraill. Mae'r rhain yn effeithiau therapiwtig cardiaidd, metabolaidd, extracardiaidd. Effeithiolrwydd uchel o gyffuriau a brofwyd yn wyddonol i'r grŵp hwn wrth drin newidiadau yn y myocardiwm, system coronaidd, yn yr effaith ar broteinau yn y prostad.

Extracardiaidd

• Ysgogi ffwythiant yr arennau.
• Pwrhau'r bronchi.
• Gwella prosesau metabolig yn y system gen-gyffredin gyda thumor prostatig annigonol.

Mae atalyddion Alpha yn cael effaith bositif ar leihau twf tiwmor a difrifoldeb analluogrwydd.

Cardiaidd

• Lleihau hiperthrofi myocardiaidd.
• Addaswch gyfradd y galon.

Gyda rhybudd oherwydd bod yr effaith negyddol yn berthnasol i fethiant y galon ac angina.

Metabolig

• Lleihau'r risg o ffurfio plac colesterig.
• Lleihau lefel siwgr (inswlin) yn y gwaed.

Fel y crybwyllwyd uchod, defnyddir alfa-atalyddion yn aml i drin afiechydon y prostad mewn dynion.

Yn aml, mae'r boblogaeth ddynion dros 50 oed yn dioddef o'r math hwn o glefyd, y lle cyntaf ymhlith y rhain yw prostatitis ac adenoma'r prostad.

Mae gan y clefydau hyn effaith negyddol iawn ar ffordd o fyw person yn gyffredinol. Mae problemau cyson gydag aflonyddu, anghysur, analluedd cynyddol yn cael anawsterau penodol i ddynion o unrhyw oedran. Yn ogystal, ystyrir bod y clefydau uchod yn datblygu'n gyflym. Yn aml nid heb ymyrraeth llawfeddygol. Er mwyn atal cam aciwt y clefyd, defnyddir meddyginiaethau.

Ar gyfer ymyrraeth cyffuriau, defnyddir atalyddion, atalyddion 5-alffa-reductase.

Cynllun gweithredu therapiwtig atalyddion

Mae cynyddu'r meinwe cyhyrau o'r chwarren brostad yn cael ei ysgogi'n bennaf gan y cefndir hormonaidd. Mae steroid 5-alpha-reductase yn ysgogi trosi'r testosteron hormon yn ddiodhydrotestosteron yn y ceudod y prostad. Mae'r olaf yn ei dro yn dod i gysylltiad â'r derbynnydd androgen niwclear yn y prostad ac yn ysgogi secretion ffactorau tyfu paracrîn, maen nhw hefyd yn symud i'r prostad. Gall atalyddion atalyddion Alpha 5-alpha-reductase helpu yn y sefyllfa hon.

Mae cynhyrchu gormod o ddiodhydrotestosteron yn achosi nifer o glefydau difrifol, megis tiwmor brostad annigonol, neoplasmau oncolegol, a chlefydau urolog eraill y prostad. Ar y fath amser, defnyddir 5 atalydd alfa-reductase fel cwrs triniaeth feddyginiaethol. Mae eu heffaith therapiwtig yn rhwystr o reductase, sy'n ei dro yn lleihau lefel y dihydrotestosteron, sy'n ysgogi newidiadau gwasgaredig yn y prostad.

Y cyffuriau mwyaf poblogaidd y grŵp hwn yw Finasteride a Dutasteride. Mae ganddynt effaith therapiwtig debyg, yn wahanol yn ystod yr amlygiad a'r patrwm gweinyddu.

Gellir prynu atalyddion atalyddion 5-alffa-reductase mewn fferyllfa ar bresgripsiwn.

Ond er gwaethaf yr effeithlonrwydd uchel, defnyddir y cyffuriau yn ofalus ac nid ym mhob achos oherwydd y nifer fawr o arwyddion negyddol a gwrthgymeriadau.

Prif sgîl-effeithiau derbyn

• Ar ôl defnyddio cyffuriau i ostwng pwysedd gwaed, mae posibilrwydd o wrthdensiwn.
• Cyfog, cur pen, syrthio.
• Palpitations y galon, diffyg anadl.
• Poen cyhyrau, gwendid.
• Effaith sedation.
• Cadw hylif, chwyddo.
• Poen yn y stumog a'r coluddion.
• Anhawster anadlu drwy'r trwyn, syched.
• Yn amlach yn hanner benywaidd y boblogaeth mae symbyliad y bledren, yr anogaeth yn aml i wrinio.

Felly, dylid cymryd rhybudd gan alpha-beta-atalwyr.

Un o'r canlyniadau mwyaf difrifol yw gorbwysrediad ôl-ddaliad, a all ddigwydd yn barod gydag un dos o'r cyffur. Mae ei arwyddion cyntaf yn ymddangos ar ôl hanner awr neu awr ar ôl cymryd y feddyginiaeth. Yn bennaf mae'n ymwneud â "Prazozin". Er mwyn atal yr effaith hyn, mae angen rhagnodi'r cyffur yn unol â'r amserlen gynyddu cynyddol ac yn ddelfrydol yn ystod y nos.

Mewn cysylltiad â'r sgîl-effeithiau uchod, rhagnodir alffa-blocwyr ar y cyd â diuretig i atal cadw hylif ac anesthetig i leddfu symptomau poen.

Mae meddyginiaethau o'r grŵp hwn wedi'u rhagnodi fel therapi annibynnol, ac ar yr un pryd â meddyginiaethau eraill ar gyfer trin afiechydon amrywiol.

Clefydau

Mae nifer o glefydau y mae alpha-blockers yn eu defnyddio ar eu cyfer:

• Yn y frwydr yn erbyn pwysedd gwaed uchel mewn therapi cymhleth, fel ffordd o gyflawni effaith therapiwtig gyflym.
• Ffurfiant annigonol yn y chwarren brostad.
• Diabetes mellitus.
• Pheochromocytoma.
• Neoplasm malign yn y chwarren brostad.

Gwrthdriniaeth

Ym mha achosion na chaiff atalyddion alfa a beta eu rhagnodi?

Y prif wrthdrawiadau am gymryd meddyginiaethau yw:

• Pwysedd gwaed isel;
• Dadhydradu;
• Therapi gyda defnyddio diureteg;
• Amrywiol o ddiffygion y galon;
• Methiant y galon cronig;
• Asthma brongor;
• Aflonyddu rhythmau'r galon.

Peidiwch â rhagnodi cyffuriau o'r math hwn wrth gludo'r ffetws ac yn ystod lactiad, gan nad oes astudiaethau labordy penodol ar y mater hwn.

Alpha-blockers mewn adenoma

Roedd prif gyffuriau'r grŵp hwn yn arfer trin adenoma:

• "Uroksataral."
• "Cardura."
• "Gitrin".
• Rapaplo.
• Flomax.

Mae sail y cyffuriau hyn yn alpha-blockers. Mae'r rhestr yn mynd ymlaen.

Mecanwaith gweithredu

Mae'r mecanwaith o weithredu cyffuriau o'r fath yn y frwydr yn erbyn adenoma yn syml, maen nhw'n rhyddhau tôn cyhyrau'r prostad a'r bledren, gan gyfrannu at ryddhau uriniad.

Rhagnodwch feddyginiaethau o'r fath gyda chwrs triniaeth gyda dosiad unigol, a gymerir unwaith neu ddwywaith y dydd.

Rhagnodwch feddyginiaethau i gategorïau o gleifion â chlefyd uwch, sy'n cael anhawster i wrinio, ac nid yw cyffuriau gwannach wedi cael yr effaith briodol.

Mae'r prif effaith therapiwtig yn dechrau ymddangos ar ôl wythnos o gymryd meddyginiaethau. Ar ôl 14-21 diwrnod, mae rhyddhad sylweddol o gyflwr y claf.

Cyfarwyddiadau arbennig

Am effaith therapiwtig uchel, cymerir alfa-atalyddion ac atalyddion 5-alffa-reductas mewn parau. Ceir data ar effeithiolrwydd uchel y defnydd o baratoadau parau o ganlyniad i astudiaethau clinigol meddygol.

Ni argymhellir cyfuno'r meddyginiaethau uchod ynghyd â chyffuriau neu atchwanegiadau dietegol rhag impotence. Yn gallu gwella effaith therapiwtig y rhwystrau, sy'n annymunol. Gall y canlyniad fod yn ostyngiad sydyn mewn pwysedd gwaed.

Gall canlyniad negyddol arall o gymryd blocwyr alffaidd ar gyfer trin clefydau daearegol gael ei ejaculation yn y ceudod bledren. Nid yw hyn yn achosi canlyniadau negyddol ar gyfer yr iechyd cyffredinol.

Wrth ddefnyddio meddyginiaethau o'r grŵp hwn ar gyfer rheoli adenoma, argymhellir defnyddio meddyginiaethau eraill i leihau pwysedd gwaed. Wedi'u derbyn fel elfen o therapi cymhleth, gallant fod yn llai effeithiol wrth drin pwysedd gwaed uchel.

Ar gyfer cleifion nad ydynt yn dioddef o afiechydon gwaed yn y frwydr yn erbyn newidiadau yn y chwarren brostad o alpha-atalwyr, argymhellir monitro lefel y pwysedd gwaed yn barhaus.

Rhagofalon am gymryd meddyginiaethau

• Dylid defnyddio meddyginiaethau sy'n cynnwys atalyddion alffa yn unig at ddiben y meddyg sy'n mynychu. Dylai'r meddyg benderfynu ar y dos, hyd y dderbynfa.
• Dylid cynnal triniaeth gyda'r defnydd o gyffuriau o'r fath dan oruchwyliaeth meddyg neu o fewn waliau sefydliad meddygol.
• Os bydd sgîl-effeithiau'n digwydd, peidiwch â chymryd y feddyginiaeth ac ymgynghori â meddyg.
• Peidiwch â newid y dosage i gyfeiriad eich cynnydd chi.
• Dylid cytuno ar y cyffuriau sy'n mynychu derbyn cyffuriau eraill ar yr un pryd ag alfa-atalwyr.
• Peidiwch â defnyddio alfa-atalyddion fel therapi brys ar gyfer pwysedd gwaed uchel heb ymgynghori â meddyg.
• Peidiwch â chymryd cyffuriau hwyr na phecynnau wedi'u torri, difrod i'r gragen caled o'r tabledi.
• Sicrhau cyffuriau yn unig mewn fferyllfeydd trwyddedig.
• Wrth gymryd meddyginiaethau o'r grŵp uchod, yn gyson yn ystod y dydd a chyn amser gwely, mesurwch lefel y pwysedd gwaed.
• Rhaid cytuno â'r meddyg â chymryd meddyginiaethau â phwysedd gwaed uchel yn ystod beichiogrwydd.

Mae'n bwysig deall y gall gorddos o gyffuriau o'r fath arwain at ganlyniadau annymunol.